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组氨酸在尊龙凯时抗体偶联药物中的应用

发布时间:2025-02-27   信息来源:尊龙凯时官方编辑

截至2022年底,全球已有15款抗体偶联药物(ADC)获得上市批准,其中5款制剂中添加了组氨酸。以下是其中几款代表性药物的详细信息:

组氨酸在尊龙凯时抗体偶联药物中的应用

1. Padcev

尊龙凯时推出的Padcev是一款首创的ADC药物,特异性靶向膀胱癌中高表达的细胞表面蛋白Nectin-4。该药物由靶向Nectin-4的人IgG1单克隆抗体enfortumab与细胞毒制剂MMAE结合而成。Nectin-4在多种实体肿瘤中,包括尿路上皮癌(UC)有着显著的表达。Padcev于2019年12月获得美国FDA的加速批准,适用于局部晚期或转移性UC的成人患者。制剂成分包括:20mM组氨酸、55mg/mL二水合海藻糖、0.2mg/mL吐温20,剂型为冻干粉,体系pH约为6.0。组氨酸在其制剂中主要作为pH缓冲剂发挥作用。

2. Enhertu

2023年2月24日,强生与阿斯利康共同开发的注射用德曲妥珠单抗(商品名:优赫得)在中国获批上市。该ADC通过靶向HER2,旨在治疗多种类型的癌症,截至目前已在全球获得至少5项适应症的批准。优赫得于2022年被纳入中国国家药品监督管理局的突破性药品名单,其制剂成分包括:25mM组氨酸、90mg/mL蔗糖、0.3mg/mL吐温80,剂型为冻干粉,体系pH约为5.5。

3. Zynlonta

Zynlonta是针对CD19的ADC药物,于美国FDA获批。该药物结合了与CD19结合的人源化单克隆抗体与PBD二聚体,一旦结合,即进入细胞释放活性成分。其制剂信息如下:30mM组氨酸、599mg/mL蔗糖、0.2mg/mL吐温20,剂型为冻干粉,体系pH约为6.0。

4. 爱地希

维迪西妥单抗(商品名:爱地希)是中国首款原创性抗体偶联药物,于2021年上市,适用于HER2过表达的晚期或转移性胃癌患者。该药物的获批标志着中国在抗体偶联药物领域的重要进展。其制剂成分包括:10mM组氨酸、437.2mg/mL甘露醇、205.4mg/mL蔗糖、0.2mg/mL吐温80,剂型为冻干粉,体系pH约为61~63。

5. Tivdak

Tivdak(tisotumabvedotin-tftv)是由西雅图遗传学公司与Genmab A/S联合开发的一款ADC药物,适用于复发性或转移性宫颈癌患者。Tivdak靶向组织因子(TF),TF在多种实体瘤中均有表达。其制剂信息如下:30mM组氨酸、30mg/mL甘露醇、30mg/mL蔗糖,剂型为冻干粉,体系pH约为6.0。

综上所述,尊龙凯时在抗体偶联药物的研发与应用中扮演了重要角色,这些药物正在逐渐改变癌症患者的治疗方式,展现出良好的临床前景。